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依降钙素

1 拼音

yī jiàng gài sù

2 英文参考

Elcatonin[湘雅医学专业词典]

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3 药品标准

3.1 正式名

依降钙素

3.2 汉语拼音

Yijianggaisu

3.3 标准号

WS-463(X-407)-99

3.4 拉丁文或英文

Elcatonin

3.5 主要活性成分

本品为一种合成的鳗鱼降钙素衍生物

3.6 性状

本品为白色或类白色粉末;质轻;无臭。

本品在水中极溶解

3.7 鉴别

(1)照“效价测定”项下试验,有明显降低大鼠血清钙作用

(2)取本品与依降钙素对照品,分别加0.1mol/L醋酸溶液制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正

中华人民共和国国家药品监督管理局发布 中国药品生物制品检定所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会审订 珠海丽宝生物化学制药(厂)有限公司提出

本标准自2000年2月2日起试行,试行期2年。

丁醇-水-吡啶-冰醋酸(42:30:24:4)为展开剂,展开后,晾干,喷以茚三酮试液,置105℃干燥10分钟,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

(3)取本品,照氨基酸测定项下操作,各种氨基酸的相对比例应符合规定,并不应含有蛋氨酸苯丙氨酸色氨酸

(4)取本品,加水制成每1ml中含有1mg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV A)测定,在276±2nm的波长有最大吸收,在282±2nm的波长处有一肩峰。

3.8 检查

醋酸盐 取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液。另取无水醋酸钠,加水制成每1ml中含1.39mg的溶液(每1ml相当于1mg的CH3COO-)作为对照品溶液,照纸色谱法(中国药典1995年版二部附录V A),吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一色谱滤纸上,以乙醇-氨水-水(80:4:16)为展开剂,展开后,晾干,喷以溴甲酚绿指示液,电热风吹干,立即检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(10%)。

氯化物 取本品0.7mg,加水溶解后,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ A)与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(7%)。

有关物质 取本品,加0.1mol/L醋酸溶液制成每1ml中含2mg的溶液作为供试品溶液,精密量取适量,加0.1mol/L醋酸溶液稀释成每1ml中含0.1mg的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-水-吡啶-冰醋酸(42:30:24:4)为展开剂,展开后,晾干,在105℃干燥10分钟,喷以茚三酮试液,置105℃干燥10分钟。供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(5%)。

干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在室温减压干燥24小时,减失重量不得过10%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。

氨基酸 取本品适量,加盐酸水解后,制成每1ml中约含0.25mg的溶液;另取氨基酸对照品溶液和DL氨基辛二酸对照品溶液(精密称取DL-α氨基辛二酸9.45mg,加水溶解并稀释至250ml,每1ml相当于0.2μmol),用氨基酸分析仪测定后,供试品溶液所显14种氨基酸色谱峰的保留时间应与对照品溶液中相应氨基酸的保留时间相一致;按外标法计算,求出各种氨基酸的克分子数,以L-丙氨酸的克分子数为1,分别求得其他氨基酸的相对克分子数比值,应符合以下规定:

L-赖氨酸为1.4~2.2,L-组氨酸为0.7~1.2,L-精氨酸为0.8~1.2,L-天门冬氨酸为1.7~2.3,L-苏氨酸为3.4~4.2,L-丝氨酸为2.4~3.2,L-谷氨酸为2.4~3.2,L-脯氨酸为1.6~2.4,甘氨酸为2.4~3.2,L-缬氨酸为1.7~2.3,L-α氨基辛二酸为0.6~1.2,L-亮氨酸为4.3~5.2和L-酪氨酸为0.7~1.2。

3.9 效价测定

照依降钙素生物检定法(附件)测定,应符合规定。

3.10 含量测定

3.11 作用与用途

本品适用于骨质疏松症引起的骨痛

3.12 用法与用量

3.13 注意

1. 对本品过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女及新生儿儿童等禁用。

3.14 剂量

1次10单位,每周肌注2次,应根据症状调整剂量,或遵医嘱。

3.15 标示量

按干燥品计算,每1mg的效价不得少于5000单位。

3.16 类别

3.17 制剂

1次10单位,每周肌注2次,应根据症状调整剂量,或遵医嘱。

3.18 规格

3.19 贮藏

密封,室温下避光保存

3.20 有效期

暂定2年。

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4 依降钙素说明书

4.1 药品名称

依降钙素

4.2 英文名称

Elcatonin

4.3 依降钙素的别名

益钙宁;Calcinil;Carbocalcitonin;Carbicalcin;Diatin;Turbocalcin

4.4 分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

4.5 剂型

注射液:10U(1ml),40U(1ml)。

4.6 依降钙素的药理作用

1.对由低钙食物、泼尼松龙治疗及卵巢摘出引起的实验性骨质疏松症动物(大鼠、犬),以骨强度、骨皮质幅度、骨密度、骨钙含量、尿中羟脯氨酸排出量等为指标进行探讨,结果证实了依降钙素的预防效果。

2.抑制骨吸收作用:依降钙素抑制正常幼年大鼠及带癌家兔的骨吸收作用,减少骨中钙向血液游离。依降钙素在大鼠及小鼠的骨培养系统中,抑制各种骨吸收促进因子引起的骨内钙游离。

3.对血清钙的作用:依降钙素降低正常药物(大鼠、狗、家兔)及实验性高钙血症动物(大鼠、家兔)血清钙。其作用较来自哺乳类的降钙素强且持久。

4.7 依降钙素的药代动力学

健康志愿者肌内注射依降钙素0.5U/kg时,血浆药物浓度达峰时间为30min,持续时间为120min。

4.8 依降钙素的适应

用于骨质疏松引起的疼痛。也用于临床上各种疾病引起的高钙血症及变形性骨炎

4.9 依降钙素的禁忌

1.高钙血症患者禁用。

2.依降钙素为妊娠C类药物,对依降钙素过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用。

4.10 注意事项

1.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。易引起皮疹等过敏症状的患者及气管哮喘或有其既往史者慎用。

2.肝功能异常者及易发生皮疹等过敏反应支气管哮喘的患者慎用,孕妇、哺乳期妇女也慎用。

3.长期治疗者每月检查尿沉渣1次。

4.有过敏史者用药前可先用1∶100降钙素稀释做皮试。

4.11 依降钙素的不良反应

1.出现颜面潮红、热感、胸部压迫感、心悸

2.消化系统不良反应(0.53%):出现恶心呕吐、食欲缺乏,偶尔出现腹痛腹泻口渴、胃灼热等。

3.神经系统不良反应(0.29%):出现眩晕、不稳,偶见头痛耳鸣手足搐搦

4.肝脏不良反应(0.09%):ASTALT升高。

5.注射部位有时出现疼痛(0.26%)。

6.可有瘙痒感,偶尔出现哮喘发作、出汗指端麻木尿频水肿视力模糊、咽喉薄荷样爽快感发热寒战、无力感、全身乏力低钠血症

4.12 依降钙素的用法用量

用于骨质疏松症引起的疼痛,每次10U,每周2次。用于高钙血症,每次40U,每天2次。用于变形性骨炎,每次40U,每天1次,可随年龄和病情适当增减。

4.13 药物相互作用

(尚不明确)

4.14 专家点评

应用益钙宁对骨质疏松症引起的疼痛451例进行治疗,每次10U,一周2次,肌内注射,可迅速改善自发性疼痛及运动时疼痛(起坐时、翻身时、前后屈肘、步行时疼痛等)。一般临床试验的有效率为66.3%(229/451)。在多中心试验中对“骨质疏松症引起的疼痛”进行益钙宁注射10U、2.5U的双盲对比试验中,1周2次肌内注射。以益钙宁2.5U作为对照组,结果两组显示明显的差异(P小于0.01),对照组有效率31.8%(34/107),10U组有效率为60.4%(67/111)。国内报道,应用依降钙素治疗原发性骨质疏松症45例,每次10U,一周2次,肌内注射,连续4周为1个疗程。具有明显减轻骨痛和改善活动功能的效果,有效率为91.1%,31例(占68.9%)患者停药后改善疼痛作用持续1个月以上。血抗酒石酸磷酸酶(TRAP)和尿羟脯氨酸排量在用药后均有明显降低,证实此药有抑制破骨细胞活性的作用。仅用药初期少数患者有轻微脸红、心悸或恶心等不良反应,可自行缓解或对症处理后消失。

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