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盐酸美西律

1 拼音

yán suān měi xī lǜ

2 英文参考

mexiletine hydrochloride[湘雅医学专业词典]

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3 盐酸美西律药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

盐酸美西律

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Meixilü

3.1.3 英文名

Mexiletine Hydrochloride

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C11H17NO·HCl    215.72

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。按干燥品计算,含C11H17NO·HCl不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。

本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为200~204℃。

3.6 鉴别

(1)取本品0.1g,加水2ml溶解后,加碘试液2滴,即生成棕红色沉淀。

(2)取本品,加0.01mol/L盐酸制成每1ml中约含0.4mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在261nm的波长处有最大吸收,吸光度为0.44~0.48。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》381图)一致。

(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~5.5。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法),与橙黄色3号标准比色液比较,不得更深。

3.7.3 有关物质

取本品约50mg,精密称定,置10ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基酚对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,精密量取1ml,置200ml量瓶中,再精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1mol/L醋酸钠(50:50)(用冰醋酸调节pH值至5.8±0.1)为流动相;检测波长为262nm。理论板数按盐酸美西律峰计算不低于1000,盐酸美西律峰与2,6-二甲基酚峰的分离度应大于6.0,盐酸美西律峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有与2,6-二甲基酚峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.2%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中盐酸美西律峰面积的0.4倍(0.2%),除2,6-二甲基酚峰外,其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中盐酸美西律峰面积(0.5%)。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

取本品2.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.16g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酐25ml,振摇使溶解,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),立即用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.57mg的C11H17NO·HCl。

3.9 类别

抗心律失常药

3.10 贮藏

密封保存

3.11 制剂

(1)盐酸美西律片  (2)盐酸美西律注射液  (3)盐酸美西律胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

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4 盐酸美西律说明书

4.1 盐酸美西律的别名

慢心律脉克定;脉律定;曼西律;慢心利;美西律

4.2 外文名

Mexiletinc

4.3 盐酸美西律的药理作用

细胞电生理效应利多卡因相似,同属Ib类药。抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用,缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期,延缓室内传导,提高室颤阈值。用于各种原因引起的室性心律失常

4.4 盐酸美西律的适应

主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。

4.5 盐酸美西律的用量用法

1.口服:成人:首剂负荷量200~300mg,不得超过400mg,必要时2小时后再服100~200mg;维持量150~200mg,每日3~4次。

2.静注:开始量100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,缓慢静注(3~5分钟)。如无效,可在5~10分钟后再给50~100mg1次。然后以每分钟1.5~2mg的速度静滴,3~4小时后滴速减至每分钟0.75~1mg,并维持24~48小时。

4.6 盐酸美西律的不良反应

可见眩晕视力模糊、肌肉震颤、共济失调眼球震颤意识障碍抽搐恶心呕吐,偶有皮疹和肝功能损害,少数有低血压和心动过缓。

4.7 注意事项

1.可有恶心、呕吐、嗜眠、心运过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。

2.随进食、牛奶及抗酸剂同服可减轻不良反应。

3.严重心动过缓型。心律失常病人禁用。

4.8 注意事项

1.与巴比妥、苯妥英钠利福平并用,可降低本品血药浓度;与甲氰咪胍胃复安并用,则提高血药浓度。

2.严重心力衰竭病窦综合征和Ⅱ°以上房室传导阻滞者忌用,肝肾功能障碍者慎用,老年人应减量。

4.9 规格

片剂:每片50mg、100mg。针剂:100mg(2ml)。

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