医学百科

喜树碱

1 拼音

xǐ shù jiǎn

2 英文参考

camptothecin

camptothecinum

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3 概述

喜树碱为从喜树提取的生物碱,对多种肿瘤抑制作用。喜树碱因泌尿系统毒性较大,临床应用受到限制。主要用于肝癌大肠癌肺癌白血病的治疗,静脉注射后半衰期为29min,主要从粪便中排出。主要毒性反应消化反应骨髓抑制。

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4 药品说明书

4.1 喜树碱的别名

喜树素 ,喜树碱

4.2 外文名

Camptothecine ,CPT

4.3 适应

1.对胃癌的疗效较好,显效快,但维持时间不长。对食管癌贲门癌结肠癌直肠癌、肝癌等也有一定疗效。 2.对急性白血病慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等也有一定疗效。

4.4 用量用法

1.静注:成人每次10mg,以等渗盐水20ml溶解,每日1次,或20mg以等渗盐水20ml溶解,隔日1次,一般以140~200mg为1疗程。 2.肌注:成人5mg,每日1次或2次,140~200mg为1疗程。 3.动脉注射:头颈部肿瘤或肝癌,可通过动脉插管每日或隔日注射10mg,加等渗盐水20ml。 4.肿瘤内注射:5~10mg直接注射于肿瘤结节内,每日或隔日1次。 5.胸腹腔注射:尽量抽出积液后注入本品20~30mg(溶于等渗盐水20ml内),每周1次。 6.膀胱灌注:用于膀胱癌病人,30~40mg以等渗盐水50ml溶解作膀胱灌注,每周2次,一般以4周为1疗程。 7.口服:每次5mg,每日2次,一般作为维持治疗用。

4.5 注意事项

1.泌尿系统反应:可有血尿尿频、尿急等症状,多在用到100~140mg时出现。一般可持续数周,出现时应及时停药。 2.骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,少数有血小板下降,多在总量达100~140mg时出现,一般不严重。 3.胃肠道反应:以腹泻为多见,有时十分严重。此外,还有食欲不振恶心等,严重时可引起肠麻痹电解质紊乱。 4.少数病人可有脱发。 为减轻泌尿系毒性,可采取以下措施: 1.治疗期间(1)多饮水,并在用药后2小时使膀胱尽量排空;(2)多饮茶水;(3)服碳酸氢钠中草药;(4)肾功能不佳、有泌尿道感染的病人应缓用。 2.为提高血象,可配合使用中草药如鸡血藤虎杖黄精等。 3.如有腹泻应即时停药,并予补液和纠正电解质的平衡失调。 4.用药后白细胞总数下降至2000者应停药。 5.本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释,应使用等渗盐水稀释。稀释后须立即注射,不宜放置过久。 6.孕妇忌用。

4.6 规格

注射液:每支5mg(2ml)。 片剂:每片5mg。

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5 喜树碱与羟喜树碱中毒

喜树碱(CPT)与羟喜树碱(OPT)为从喜树提取的生物碱,对多种肿瘤有抑制作用。喜树碱因泌尿系统毒性较大,临床应用受到限制。羟喜树碱毒性较小。主要用于肝癌、大肠癌、肺癌和白血病的治疗,静脉注射后半衰期为29min,主要从粪便中排出。喜树碱成人10mg/次,1/d,或20mg/次,隔日1次,1疗程总量为140~200mg;羟喜树碱成人8mg/次,2~3次/周,1疗程60~120mg。喜树碱小鼠LD50口服为26.9mg/kg,腹腔注射为68.4mg/kg,静脉注射57.3mg/kg;大鼠口服LD50为153mg/kg。主要毒性反应为消化道反应及骨髓抑制。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.胃肠道反应:恶心、呕吐等。

2.骨髓抑制:主要为白细胞及血小板减少。

3.部分有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状。

5.2 治疗

喜树碱与羟喜树碱中毒的治疗要点为[1]

1.严重泌尿系统中毒应立即停药,采取如下措施:

(1)补液利尿

(2)较严重的尿频、尿急,用0.5%普鲁卡因作两侧肾囊封闭。

(3)血尿者予止血药

(4)碱化尿液

2.对症、支持治疗。

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6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:227.
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