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顽发克星

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1 顽发克星说明书

1.1 药品名称

顽发克星

1.2 英文名称

Venlafaxine, Efexor XR

1.3 顽发克星的别名

万法拉新文拉法新博乐欣万拉法辛凡拉克辛;文拉法辛;怡诺思缓释胶囊盐酸顽发克星;Effexor;WY-45030

1.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制

1.5 剂型

25mg,37.5mg,50mg,75mg,100mg。

75 mg本药为桃色胶囊,囊体上印有"75",囊帽上印有"W"。150 mg本药为深桔色胶囊,囊体上印有"150",囊帽上印有"W"。

1.6 顽发克星的药理作用

顽发克星为苯乙胺衍生物,对5-HT去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用,对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。对毒蕈碱、组胺能或α1-肾上腺素受体几乎没有亲和力。

1.7 顽发克星的药代动力学

口服后快速被吸收。在肝内主要广泛首过代谢物为活性代谢物O-去甲顽发克星。原药和代谢物的血药峰值分别于2h和4h达到。原药和代谢物的蛋白结合率很低。两者的平均消除t1/2约为5和11h。主要以代谢物随尿排出,见于粪便中者仅2%。

1.8 顽发克星的适应

各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

1.9 顽发克星的禁忌

对顽发克星过敏者、哺乳者禁用。

1.10 注意事项

1.肝肾功能不全、不稳定型心绞痛或有心梗病史的患者慎用。

2.有轻度躁狂、躁狂症癫痫病史者慎用。

3.某些病人服用顽发克星后会出现血压持续高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。

1.11 顽发克星的不良反应

1.最常见者有恶心头痛头晕失眠嗜睡口干便秘、虚弱、出汗神经过敏。

2.偶见无力、气胀鼻炎直立性低血压

3.其他还有厌食消化不良腹痛、焦虑、性功能障碍视力障碍、血管扩张、呕吐、震颤、感觉异常寒战心悸体重增加、激动和皮疹。还有发生惊厥的报道。

4.肝酶可见可逆性升高,血胆固醇水平改变。

5.有些患者出现与剂量有关的血压升高。轻躁狂和躁狂症偶有发生。

6.可能出现低钠血症,尤其是老年人

7.超剂量的表现有嗜睡、昏睡、心电图改变、心律失常和癫痫发生。

1.12 顽发克星的用法用量

1.开始剂量每天口服75mg,2~3次分服,与食物同进,如必要,几周后可加量至每天150mg。严重而住院者,开始给予150mg,如必要,每2~4天增加75mg,最大剂量可达375mg;接着,剂量必须逐渐减少。

2.肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。

3.肾功能损伤病人,每天给药总量降低25- 50%。

4.老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。

5.用药须知本品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天1次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

1.13 药物相互作用

西咪替西咪替丁可抑制顽发克星原药的代谢,但对其活性代谢物无作用,因此,当顽发克星合用西咪替丁时,对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

1.14 专家点评

抗抑郁作用较其他抗抑郁剂出现的快、副作用丙咪嗪小,而效果优于丙咪嗪、其疗效与曲唑酮相当。较高剂量的顽发克星(每天大于150mg)疗效优于低剂量者。

1.15

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