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妥可律

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1 妥可律说明书

1.1 药品名称

妥可律

1.2 英文名称

Tocainide

1.3 妥可律的别名

室安卡因妥卡胺妥克律托克尼地多卡胺托卡胺;妥卡尼;妥卡律;Tonocard

1.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

1.5 剂型

1.针剂:100mg(5ml),200mg(10ml);

2.片剂:200mg。

1.6 妥可律的药理作用

妥可律为Ⅰb类抗心律失常药物,为利多卡因衍生物。妥可律的电生理学效应及对浦肯野纤维的作用与利多卡因类似。

1.7 妥可律的药代动力学

口服吸收快而完全,血药浓度达峰值1~1.5h,生物利用度约100%,有效血药浓度约5~10μg/ml,药物血浆的蛋白结合率为50%,半衰期约为11~16h,60%经肝脏代谢,40%以原形从肾脏排出。其代谢物无药理活性。

1.8 妥可律的适应

1.口服适用于慢性快速型室性心律失常

2.静脉注射适用于急性室性心律失常,折返型室上性心动过速急性心肌梗死导致的快速型室性心律失常。

1.9 妥可律的禁忌

双束支传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞禁用。

1.10 注意事项

1.心功能不全窦房结功能障碍、肝或肾功能不全患者慎用,老年人因肾功能下降而应适当减量。

2.用药期间应随访检查心电图血压、肝功能及胸片等。需换用其他抗心律失常药时,应先停用妥可律8h。原以利多卡因换用妥可律时,应先停用利多卡因6~8h。

1.11 妥可律的不良反应

1.头晕眩晕头痛、震颤、共济失调记忆力减退,感觉异常耳鸣等。如减少剂量或停药,上述症状可减轻或消失。

2.胃肠道症状:恶心呕吐厌食便秘等。

3.其他偶有皮疹、红斑狼疮、间质性肺炎,静脉注射可使少数患者心力衰竭加重或出现传导障碍。

1.12 妥可律的用法用量

1.每次400~600mg,每8小时或12小时1次。

2.静脉注射:500~750mg,或于15~30min内静脉滴注。

1.13 药物相互作用

与其他抗心律失常药合用时产生协同作用毒性反应也增加。服用碱性药物升高尿pH值,使妥可律清除减少。

1.14 专家点评

妥可律与美西律相似,均为利多卡因同系物,不良反应也比较严重,属Ⅰb类抗心律失常药物。与Ⅰa类,Ⅰc类合用可增强疗效。由于长期服用可能引起粒细胞减少症,肺纤维性变等不良反应,当前临床很少使用。

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