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甲灭酸

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1 拼音

jiǎ miè suān

2 英文参考

pontal

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3 甲灭酸药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

甲灭酸

3.1.2 汉语拼音

Jiafennasuan

3.1.3 英文名

Mefenamic Acid

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C15H15NO2   241.29

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-2,3-二甲苯基邻氨基苯甲酸。按干燥品计算,含C15H15NO2不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色微细结晶性粉末;无臭。

本品在乙醚中略溶,在乙醇三氯甲烷中微溶,在水中不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约25mg,加三氯甲烷15ml溶解后,置紫外光灯(254nm)下检视,显强烈绿色荧光

(2)取本品约5mg,加硫酸2ml使溶解,加0.5%重铬酸钾溶液0.05ml,即显深蓝色,随即变为棕绿色。

(3)取本品,加1mol/L盐酸溶液-甲醇(1:99)混合液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在279nm与350nm的波长处有最大吸收,其吸光度分别为0.69~0.74与0.56~0.60。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》730图)一致。

3.7 检查

3.7.1

取本品1.0g,置石英坩埚中,加硫酸湿润,炽灼俟灰化完全后,残渣用0.1mol/L硝酸溶液溶解并定量转移至25ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取标准铜溶液(精密称取硫酸铜0.393g,置1000ml量瓶中,加0.1mol/L硝酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加0.1mol/L硝酸溶液稀释至刻度,摇匀)1.0ml,置25ml量瓶中,加0.1mol/L硝酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照原子吸收分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ D),在324.8nm的波长处分别测定。供试品溶液的吸光度不得大于对照品溶液的吸光度(0.001%)。

3.7.2 有关物质

取本品适量,用流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含5μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液(用氨试液调节pH值至5.0)-乙腈四氢呋喃(40:46:14)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按甲灭酸峰计算不低于5000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

3.7.3 2,3-二甲基苯

取本品适量,精密称定,用二氯甲烷-甲醇(3:1)溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,3-二甲基苯胺适量,精密称定,用二氯甲烷-甲醇(3:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5μg的溶液,作为对照品溶液。照气相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ E)试验,以聚乙二醇PEG-20M)为固定液的毛细管色谱柱,对照品溶液采用恒温150℃,供试品溶液采用程序升温,起始温度150℃维持至2,3-二甲基苯胺峰出峰后,以每分钟70℃的速率升温至220℃,维持20分钟;进样口温度为250℃;检测器温度为260℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液中如有与2,3-二甲基苯胺保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照品溶液中2,3-二甲基苯胺峰面积(0.01%)。

3.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加微温的无水中性乙醇(对酚磺酞指示液呈中性)100ml,振摇使溶解,加酚磺酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于24.13 mg的C15H15NO2

3.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药

3.10 贮藏

密封,在干燥处保存

3.11 制剂

(1)甲灭酸片  (2)甲灭酸胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

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4 甲灭酸说明书

4.1 药品名称

甲灭酸

4.2 英文名称

Mefenamic Acid ,CI-473, Penstel, Ponstan, Pontal, Ponstyl, Tanston, Vialidin

4.3 甲灭酸的别名

甲芬那酸;扑湿痛;Ponstan;Ponstel;Pontal

4.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛非甾体抗炎药

4.5 剂型

1.片剂:0.25g;

2.胶囊:0.25g。

4.6 甲灭酸的药理作用

甲灭酸为邻胺苯甲酸衍生物,属于非甾体类消炎药,一定的消炎、镇痛和解热作用,作用强于阿司匹林,但只及保泰松的一半。一般持续6~8h。其作用机制与抑制PG合成有关,同时还能直接对抗前列腺素的某些作用。

4.7 甲灭酸的药代动力学

口服后迅速被吸收,约2h可达血药峰值,t1/2为2~4h。48h内约有用量的50%以结合的代谢物随尿排出。20%以非结合型代谢物随粪便排出。可透过胎盘和进入乳汁。

4.8 甲灭酸的适应

1.同氯灭酸,抗炎作用较氯灭酸、氟灭酸均强。适用于风湿性、类风湿性关节炎

2.用于治疗中等度疼痛,如头痛牙痛神经痛、月经痛、分娩后疼痛等。

4.9 甲灭酸的禁忌

1.对甲灭酸过敏者、哺乳者禁用。

2.胃肠炎溃疡病癫痫患者禁用。

3.哮喘、肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

4.10 注意事项

1.肝、肾功能损害患者慎用。

2.支气管哮喘患者慎用。

3.发生腹泻时立即停药。

4.11 甲灭酸的不良反应

消化系统不良反应的发生率为25%,常见食欲缺乏、上腹不适、腹泻。偶见溃疡加重或诱发溃疡出血。其他的不良反应有可致粒细胞减少和血小板减少性紫癜,甚至发生再生障碍性贫血;偶见蛋白尿和血尿素氮升高;对阿司匹林过敏者应用甲灭酸有可能引起支气管痉挛;可见头痛、眩晕嗜睡等。过量时可出现中枢神经系统毒性,表现为惊厥,偶有昏迷

4.12 甲灭酸的用法用量

口服,首次500mg,以后每6小时1次,每次250mg,饭中服。1个疗程不得超过7天。

4.13 药物相互作用

1.甲灭酸可将华法林血浆蛋白结合部位上置换出来,使后者血药浓度升高。

2.甲灭酸可对抗螺内酯利尿作用。

3.甲灭酸可使胰岛素的需求量增加。

4.甲灭酸可加强口服抗凝血药、降血糖药的作用和毒性。

4.14 专家点评

甲灭酸各方面作用并不比其他同类药突出,且不良反应多见,并较严重,有些国家并不主张使用,只偶尔作为慢性疼痛的镇痛剂,并仅仅是短期用。芬那酸类药的疗效不如阿司匹林,副作用较多(25%),主要是胃肠道不适,腹泻或便秘,用药不宜超过1周。临床上镇痛作用胜于抗炎,对月经痛的疗效较好,这可能与本类药能选择性地抑制子PC和PGE的生物合成有关。

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