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阿司匹林栓

1 拼音

ā sī pǐ lín shuān

2 英文参考

Aspirin Suppositories[湘雅医学专业词典]

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3 阿司匹林栓药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

阿司匹林栓

3.1.2 汉语拼音

Asipilin Shuan

3.1.3 英文名

Aspirin Suppositories

3.2 含量或效价规定

本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的90.0%~110.0%。

3.3 性状

本品为乳白色或微黄色栓。

3.4 鉴别

取本品适量(约相当于阿司匹林0.6g),加乙醇20ml,微温使阿司匹林溶解,置冰浴中冷却5分钟,并不断搅拌,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照阿司匹林项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。

3.5 检查

3.5.1 游离水杨酸

精密量取含量测定项下的供试品贮备液5ml,置10ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(临用新制);取水杨酸对照品约15mg,精密称定,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液;照阿司匹林游离水杨酸项下的方法测定,按外标法以峰面积计算,不得过标示量的3.0%。

3.5.2 其他

应符合栓剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ D)。

3.6 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相;检测波长为276nm。理论板数按阿司匹林峰计算不低于3000,阿司匹林峰与水杨酸峰的分离度应符合要求。

3.6.2 测定法

取本品5粒,精密称定,置小烧杯中,在40~50℃水浴上微温熔融,在不断搅拌下冷却至室温,精密称取适量(约相当于阿司匹林0.1g),置50ml量瓶中,加1%冰醋酸的甲醇溶液适量,在40~50℃水浴中充分振摇使阿司匹林溶解,放冷,用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,置冰浴中冷却1小时,取出,迅速滤过,取续滤液作为供试品贮备液。精密量取供试品贮备液5ml,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿司匹林对照品,精密称定,加1%冰醋酸的甲醇溶液振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

3.7 类别

解热镇痛非甾体抗炎药,抗血小板聚集药。

3.8 规格

(1)0.1g    (2)0.15g    (3)0.3g    (4)0.45g    (5)0.5g

3.9 贮藏

密封,在阴凉干燥保存

3.10 版本

中华人民共和国药典》2010年版

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4 阿司匹林栓说明书

4.1 性状

阿司匹林栓为乳白色或微黄色的栓剂。

4.2 阿司匹林栓的药理毒理

1.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;

2.抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;

3.解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;

4.抗风湿作用:阿司匹林栓抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;

5.抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。

4.3 阿司匹林栓的适应

用于普通感冒流行性感冒引起的发热。也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛牙痛神经痛、肌肉痛、痛经关节痛等。

4.4 阿司匹林栓的用法用量

直肠给药。成人一次1枚(0.3g),若发热或疼痛持续不缓解,间隔4~6小时重复用药一次,24小时内不超过4枚。1-6岁儿童一次1枚(0.1g),若发热或疼痛持续不缓解,间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不超起过4枚。

4.5 阿司匹林栓的不良反应

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。

4.6 阿司匹林栓的禁忌症

1.活动溃疡病或其他原因引起的消化道出血

2.血友病或血小板减少症;

3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿休克者。

4.7 注意事项

1、交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

2、下列情况应慎用:

(1)有哮喘及其他过敏性反应时

(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);

(3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);

(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;

(5)心功能不全高血压,大量用药时可能引起心力衰竭肺水肿

(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险

(7)血小板减少者。

4.8 儿童用药

小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感水痘患者儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye‘s syndrome)有关,中国尚不多见。

4.9 规格

(1)0.1g(2)0.3g(3)0.45g(4)0.5g

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5 化药部颁标准

5.1 拼音名

A'sipilin Shuan

5.2 英文名

SUPPOSITORIA ASPIRINI

5.3 标准编号

本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的90.0~110.0%。

5.4 性状

本品为乳白色或微黄色的栓剂。

5.5 鉴别

取本品适量(约相当于阿司匹林0. 6g),加乙醇20ml,微温溶解,置冰 浴中冷却5分钟,并不断搅拌,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照乙酰水杨酸项下的鉴别 (中国药典1990年版二部4页)试验,显相同的反应。

5.6 检查

游离水杨酸 除检测波长改用300nm外,照含量测定项下的方法,取水杨 酸对照品,用乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,调节 检测灵敏度,使水杨酸峰高在满量程的20%以上,精密量取含量测定项下供试品续滤液 10μl,注入液相色谱仪,所得水杨酸相应保留时间的峰面积,不得大于对照品的峰面积, 以阿司匹林计,含游离水杨酸不得过1.0%。 其他 应符合栓剂项下有关的各项规定(中国药典1990年版二部附录7页)。

5.7 含量测定

照高效液相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。 系统适用性试验 用十八烷基硅烷健合硅胶为填充剂,甲醇-0.1%二乙胺水溶液-冰 醋酸(40:60:4)为流动相,检测波长为280nm,理论板数按阿司匹林峰计算应不低于2000, 阿司匹林峰、水杨酸峰和内标物质峰的分离度应符合要求。 校正因子测定 取阿司匹林对照品约150mg,精密称定,置50ml量瓶中,精密加入内 标溶液5ml(每1ml含咖啡因4mg的乙醇溶液),用乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量 取2ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。量取10μl注入液相色谱仪,计算校 正因子。   供试品溶液的制备与测定 取本品5粒,精密称定,置小烧杯中,在40~50℃水浴上 微温熔融,在不断搅拌下冷却至室温,精密称出适量(约相当于阿司匹林150mg),置50 ml量瓶中,精密加入内标溶液5ml和乙醇适量,在40~50℃水浴中充分振摇使供试品溶解, 用乙醇稀释至刻度,置冰浴中冷却1小时,取出迅速滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml 量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀。量取10μl注入液相色谱仪,测定,即得。

5.8 作用与用途

解热、消炎镇痛药。

5.9 用法与用量

直肠给药 解热镇痛 一次300~500mg 一日3次    小儿1~3岁 一次100mg 一日1次    3~6岁   一次100~150mg 一日1~2次    6岁以上 一次150~300mg 一日2次    抗风湿  一次500mg 一日3次

5.10 规格

(1)100mg

(2)300mg

(3)450mg

(4)500mg

5.11 贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

5.12

曾用名为乙酰水杨酸栓

广州敬修堂药厂   起草

广州市药品检验所  审核

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