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注射用乳糖酸红霉素说明书

版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:注射用乳糖酸红霉素说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:注射用乳糖酸红霉素

商品名:

英文名:Erythromycin  Lactobionate  for Injection

汉语拼音:Zhusheyong  Rutangsuan Hongmeisu

结构式为:

分子式:C37H67NO13.C12H22O12

分子量:1092.24

性状

本品为白色或类白色结晶或粉末或疏松块状物。

【药理毒理】

本品属大环内酯类抗生素,为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用

品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

药代动力学

静脉滴注后立即达血药浓度峰值,24小时内静滴2g,平均血药浓度为2.3~6.8mg/L,但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g,则8小时后的血药浓度可维持于4~6mg/L。乳糖酸红霉素脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障脑膜炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,血半衰期为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。

【适应症】

1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用

药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎

急性咽炎鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织

炎;白喉及白喉带菌者气性坏疽炭疽破伤风;放线

菌病;梅毒李斯特菌病等。

2.军团菌病。

3.肺炎支原体肺炎

4.肺炎衣原体肺炎

5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

6.沙眼衣原体结膜炎

7.淋球菌感染

8.厌氧菌所致口腔感染。

9.空肠弯曲菌肠炎

10.百日咳。

【用法用量】

静脉滴注:成人一次0.5~1.0g,每日2~3次。治疗军团菌病剂量可增加至一日3~4g,分4次。成人一日不超过4g。小儿每日按体重20~30mg/kg,分2~3次。

乳糖酸红霉素滴注液的配制,先加灭菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸红霉素粉针瓶中,用力震摇至溶解然后加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释,缓慢静脉滴注,注意红霉素浓度在1%~5%以内。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释,但因葡萄糖溶液偏酸性,必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。

【不良反应】

1.胃肠道反应多见,有腹泻恶心呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。

2.肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疸等。

3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。

4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。

5.其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌症

对红霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。

2.肾功能减退患者一般无需减少用量。

3.用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。

4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。

5.对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶胆红素丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

6.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度一般不高,文献中也无对胎儿影响方面的报道,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。

2.红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【药物相互作用】

1.本品可抑制卡马西平丙戊酸抗癫痫药的代谢,导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。本品与阿司咪唑特非那定抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。

2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐合用。

3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜合用。

4.长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须合用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。

5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。

6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。

8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

【药物过量】

应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。

【规格】

按红霉素计  (1) 0.25g (25万单位)   (2) 0.3g (30万单位)

贮藏

密闭,在干燥保存

有效期

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