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氨苄西林丙磺舒胶囊说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:氨苄西林丙磺舒胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:氨苄西林丙磺舒胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Ampicillin and Probenecid Capsules

汉语拼音:Anbiɑnxilin Binɡhuɑnɡshu Jiɑonɑnɡ

本品为复方制剂,每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。

性状

本品为胶囊剂

【药理毒理】

本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。

氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2b)。

药代动力学

氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症脑脊液、胸腹水关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2b)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物保持羧基功能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。

人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。

【适应症】

本品适用于敏感致病菌所致的下列感染

1.呼吸道感染:上呼吸道感染细菌性肺炎支气管炎等;

2.泌尿系统感染膀胱炎尿道炎、肾孟肾炎前列腺炎等;

3.消化道感染:细菌性痢疾等;

4.耳鼻喉感染:急性咽炎扁桃体炎中耳炎鼻窦炎等;

5.皮肤、软组织感染;

6.淋病

【用法用量】

口服。成人,一次0.75g,一日3次。

治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。

【不良反应】

1.本品不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹斑丘疹;亦可发生间质性肾炎过敏性休克偶见。

2.胃肠道反应如舌炎胃炎恶心呕吐肠炎腹泻及轻度腹痛等也较多见。

3.粒细胞血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶ALT)升高。

禁忌

1.对青霉素类、头孢菌素类药过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2.尿酸肾结石痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。

3.2岁以下小儿禁用。

注意事项】

1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。

2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

3.传染性单核细胞增多症巨细胞病毒感染淋巴细胞白血病淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。

4.一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素糖皮质激素等治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

儿童用药】

2岁以下小儿禁用。

【老年患者用药】

由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。

【药物相互作用】

1.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。

3.与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症

4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

5.丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。

6.与甲氨蝶呤磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。

7.与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。

8.丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛萘普生氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。

9.与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10.与利尿药吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。

11.与红霉素四环素合用可发生相互作用

【药物过量】

【规格】

0.25g

贮藏

遮光密封,在阴凉处保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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